Rosuvastatina calci NÚM CAS 147098-20-2

Nom del producte:

Rosuvastatina calci

Sinònims:

CAS:

147098-20-2

MF:

C44H54CaF2N6O12S2

MW:

1001.14

EINECS:

627-028-1

Punt de fusió

122 graus

alfa

D24 més 14,8 graus (c=1,012 al 50 per cent de metanol)

temperatura d'emmagatzematge.

2-8 grau

forma

pols

color

blanc a beix

activitat òptica

[ ]/D més 12 a més 18 graus , c=1 en metanol: aigua (1:1)

λmàx

243 nm (sol de tampó fosfat) (il·luminat)

Merck

14,8270

Usos

Per a la fabricació de fàrmacs hipolipemiants.

Descripció

La rosuvastatina, una de les dues noves estatines llançades per al tractament de la hipercolesterolèmia, té una alta hepatoselectivitat i un efecte inhibidor més potent sobre la HMG-CoA reductasa que les estatines comercialitzades anteriorment. En els hepatòcits de rata, inhibeix la biosíntesi de colesterol amb una IC50 d'1,12 nM, que és -100- vegades més gran que la pravastatina. La rosuvastatina es sintetitza en una 12-seqüència de passos, que implica la construcció d'un intermedi pirimidinil aldehid en vuit passos i la posterior introducció de la cadena lateral de dihidroxiheptenoat mitjançant la reacció de Wittig amb un reactiu bcetofosforà i la reducció de carbonil estereoselectiva de l'enona resultant. Les propietats farmacocinètiques de la rosuvastatina en humans, dosificades a 5-80 mg, són aproximadament lineals amb la dosi. Després de l'administració oral, la rosuvastatina s'absorbeix ràpidament amb una biodisponibilitat oral del -20 per cent i un tmax de -3 h. Té una durada d'acció prolongada, amb t1/2 terminal de -20 h, compatible amb la dosificació una vegada al dia. En humans, la rosuvastatina es metabolitza mínimament a través de CYP2C9 i CYP2C19, amb poc o cap metabolisme a través del CYP3A4. Aproximadament el 90% de la dosi oral administrada s'elimina a les femtes (el 92% com a compost original) i la resta a l'orina. La rosuvastatina es considera una "superstatina" per la seva capacitat, a dosis ben tolerades, de reduir el colesterol LDL i els triglicèrids en una mesura molt més gran que les estatines de primera generació. En pacients amb hipercolesterolèmia, el tractament amb rosuvastatina a dosis de 5 i 10 mg/dia durant 12-període setmanal va provocar una reducció del 40-43% dels nivells de colesterol LDL, un augment del 12-13% del colesterol HDL i un 17-43% Reducció del 19 per cent dels triglicèrids. En comparació, el rang d'eficàcia de les reduccions de colesterol LDL per atorvastatina (10 mg / dia), pravastatina (20 mg / dia) i simvastatina (20 mg / dia) va ser del 28-35 per cent. La rosuvastatina és un fàrmac ben tolerat a dosis d'1 a 20 mg i els efectes secundaris més freqüents a aquestes dosis són mal de cap, miàlgia, dolor i faringitis, que són coherents amb els que s'han informat anteriorment per a la teràpia amb estatines.

Propietats químiques

Sòlid cristal·lí de color blanc a blanquinós

Personatge

Pols de color blanc a groc

Identificació

A: Espectre IR
B: UV

Contingut de calci

3,5 per cent -4,5 per cent

aigua

Menor o igual al 5.0 per cent

Rotació específica

14.0-20.0

Metalls pesants

Menor o igual a 0,002 per cent

Substància relacionada
(HPLC)

Diastereòmer

Menor o igual a 0,2 per cent

Rosuvastatina lactona

Menor o igual a 0,2 per cent

Diè

Menor o igual a 0,1 per cent

Impuresa única desconeguda

Menor o igual a 0,1 per cent

Total impuresa

Menor o igual a l'1.0 per cent

Assaig (sobre base seca) percentatge

98.0-102.0